依鲁替尼是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，用于 慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）。MCL和CLL均属于B细胞非霍奇金淋巴瘤，具有难 性和易复发性，常用的化学免疫疗法不具备靶向性，常发生3或4级不良反应。依鲁替尼可与B淋巴细胞形成、分化、信息传递和生存所必需的BTK靶向性结合，不可逆地抑制BTK的活性，有效抑制肿瘤细胞的增殖和存活；且口服后吸收迅速，1～2h达 血药浓度，不良反应属于1或2级，将成为 CLL和MCL的新选择。2013年11月13日，美国食品药品管理局（FDA)加速批准了PharmaChemicalbookcyclics公司和美国强生的Imbruvica（通用名：Ibrutinib，依鲁替尼）上市，用于 一种罕见的侵袭性血癌——套细胞淋巴瘤（MCL）。依鲁替尼(Ibrutinib)是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂类 新药，于2013年2月被FDA授予突破性 药物资格，并分别于2013年11月13日和2014年2月12日批准为MCL和CLL的 药物。该药通过与靶蛋白Btk活性位点半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合,不可逆性地抑制BTK,从而有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。