中文名称:普瑞巴林

英文名称:Pregabalin

CAS号:148553-50-8

分子式:C8H17NO2

药理作用：普瑞巴林对癫痫有良好的 作用，各类动物癫痫发作模型研究表明，普瑞巴林能明显阻止癫痫发作，其产生活性作用的剂量比加巴喷丁低3-10倍。研究发现，普瑞巴林能减少大鼠夹趾尖刺激的感觉和运动脊髓反射，减少糖尿病、外围神经损伤或化学 神经性动物疼痛模型的相关行为，抑制或减少脊椎给予刺激物引起的疼痛相关的行为。动物实验研究发现，普瑞巴林在与阿片类药物合用可能有优势。普瑞巴林为临床 神经病理性疼痛提供了新的选择。

适应症：普瑞巴林主要用于 外周神经痛以及辅助性 局限性部分癫痫发作。

作用机制：普瑞巴林可能通过调Chemicalbook节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。虽然普瑞巴林是抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物，但它并不直接与GABAA、GABAB或苯二氮?类受体结合，不增加体外培养神经元的GABAA反应，不改变大鼠脑中GABA浓度，对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现，体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林，GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道，对阿片类受体无活性，不改变环加氧酶活性，对多巴胺及5-羟色胺受体无活性，不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。